АО "Вертекс"

Контакты:

Телефоны:

Новоорловская Общий номер тел.: (812) 309-19-80 (Инновационно-производственный комплекс в ОЭЗ «Санкт-Петербург»)

8 800 2000 305

E-mail:

vertex@vertex.spb.ru

Официальный сайт:

http://vertex.spb.ru

Адрес:

199106, Санкт-Петербург,
г. Санкт-Петербург, Васильевский остров, 24-я линия, д. 27-А



Препарат ДИЛАПРЕЛ®

Описание

Эффективно предотвращает инфаркты, инсульты, смерть от сердечно-сосудистых заболеваний, прогрессирование сердечной недостаточности и атеросклероза. Рамиприл - единственный иАПФ с доказанным влиянием на прогноз пациентов высокого риска

Подробное описание:

Препарат ДИЛАПРЕЛ®

ДИЛАПРЕЛ® (рамиприл) — препарат из группы ингибиторов АПФ (иАПФ)

Форма выпуска:
14 и 28 капсул по 2,5 и 5мг

14 и 28 капсул по 10мг
В настоящее время иАПФ являются важнейшим классом препаратов, применяемых в кардиологии, и входят в группу так называемых лекарств, спасающих жизнь (life-saving drugs), в связи с доказанной их способностью улучшать прогноз при целом ряде сердечно-сосудистых и почечных заболеваний.

ДИЛАПРЕЛ® (рамиприл) — это один из самых исследованных иАПФ.

Препарат ДИЛАПРЕЛ® (рамиприл) как новый представитель данного класса, имеет преимущества перед другими иАПФ:
Эффективно предотвращает инфаркты, инсульты, смерть от сердечно-сосудистых заболеваний, прогрессирование сердечной недостаточности и атеросклероза. Рамиприл - единственный иАПФ с доказанным влиянием на прогноз пациентов высокого риска
По липофильности превосходит эналаприл почти в 20 раз
Обладает высокой тканевой специфичностью (превосходит эналаприл в 3-20 раз в зависимости от ткани)
Способствует замедлению и обратному развитию патологических изменений в органах-мишенях независимо от степени снижения АД
Повышает чувствительность тканей к инсулину
Длительный период полувыведения позволяет применять ДИЛАПРЕЛ® один раз в сутки
Оказывает сопоставимый с «эталонными» иАПФ гипотензивный эффект при применении гораздо меньших суточных дозировок (2,5-5 мг)
Хорошо переносится
Имеет 6 фасовок (удобство подбора дозы)
Основными показаниями для назначения препарата ДИЛАПРЕЛ® являются:

Артериальная гипертензия
Хроническая сердечная недостаточность
Диабетическая и недиабетическая нефропатия

ДИЛАПРЕЛ®- лучший иАПФ, для достижения максимального органопротективного эффекта и надежного контроля над артериальной гипертензией в составе комплексной терапии.

 Дилапрелâ капсулы 10 мг

ЗАО «Вертекс», Россия

Торговое наименование: Дилапрелâ

Международное непатентованное наименование: рамиприл

Лекарственная форма: капсулы

Состав

Одна капсула содержит активное вещество рамиприл - 0,010 г, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 0,1355 г, кремния диоксид коллоидный - 0,0030 г, кальция стеарат - 0,0015 г и капсулы твердые желатиновые: титана диоксид - 2 %, желатин - до 100 %.

Описание

Твердые желатиновые капсулы № 3 белого цвета. Содержимое капсул - порошок или уплотненная масса белого или почти белого цвета, распадающаяся при нажатии стеклянной палочкой.

Фармакотерапевтическая группа: Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Код АТХ: CО9АА05

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Рамиприл ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), блокирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II, в результате чего (независимо от активности ренина плазмы крови) развивается антигипертензивный эффект (в положении больного лежа и стоя) без компенсаторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Снижает продукцию альдостерона.

Уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) или постнагрузку, давление в легочных капиллярах (преднагрузка), сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем крови и толерантность к нагрузке. При длительном применении способствует обратному развитию гипертрофии миокарда у больных артериальной гипертензией. Уменьшает частоту аритмий при реперфузии миокарда; улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда; предотвращает изменения эндотелия сосудов, вызываемые высокохолестериновой диетой.

Усиливает коронарный и почечный кровоток.

Начало антигипертензивного действия - через 1,5 ч после приема внутрь, максимальный эффект - через 5-9 ч, продолжительность действия - 24 ч. Отсутствует синдром отмены.

У пациентов с сердечной недостаточностью, развившейся в первые дни острого инфаркта миокарда (2-9 сутки), при приеме рамиприла, начиная с 3 по 10 сутки острого инфаркта миокарда, снижается риск показателя смертности (на 27 %), риск внезапной смерти (на 30 %), риск прогрессирования хронической сердечной недостаточности до тяжелой (III-IV функциональный класс по классификации NYHA)/резистентной к терапии (на 27 %), вероятность последующей госпитализации из-за развития сердечной недостаточности (на 26 %).

При диабетической и недиабетической нефропатии прием рамиприла замедляет скорость прогрессирования почечной недостаточности и время наступления терминальной стадии почечной недостаточности и, благодаря этому, уменьшает потребность в гемодиализе или трансплантации почки. При начальных стадиях диабетической или недиабетической нефропатии рамиприл уменьшает степень выраженности альбуминурии.

Фармакокинетика

После приема внутрь рамиприл быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта    (50-60 %). Прием пищи замедляет его абсорбцию, но не влияет на полноту всасывания.

В печени метаболизируется с образованием активного метаболита рамиприлата (в 6 раз активнее ингибирует АПФ, чем рамиприл) и неактивных метаболитов - дикетопиперазинового эфира, дикетопиперазиновой кислоты, а также глюкуронидов рамиприла и рамиприлата. Все образуемые метаболиты, за исключением рамиприлата, фармакологической активности не имеют. Связь с белками плазмы крови для рамиприла - 73 %, рамиприлата - 56 %.

После приема рамиприла внутрь максимальные плазменные концентрации рамиприла и рамиприлата достигаются через 1 и 2-4 часа, соответственно.

Биодоступность для рамиприла после приема внутрь 2,5-5 мг - 15-28 %; для рамиприлата - 45 %. После ежедневного приема 5 мг/сут стабильная концентрация рамиприлата в плазме крови достигается к 4 дню. Период полувыведения (T1/2) для рамиприла - 5,1 ч; в фазе распределения и элиминации снижение концентрации рамиприлата в сыворотке крови происходит с T1/2 3 ч, затем следует переходная фаза с T1/2 15 ч и длительная конечная фаза с очень низкими концентрациями рамиприлата в плазме крови и T1/2 -       4-5 дней. T1/2 увеличивается при хронической почечной недостаточности (ХПН). Объем распределения рамиприла - 90 л, рамиприлата - 500 л.

В исследованиях на животных было показано, что рамиприл выделяется в материнское молоко.

Выводится почками - 60 %, через кишечник - 40 % (преимущественно в виде метаболитов). При нарушении функции почек выведение рамиприла и его метаболитов замедляется пропорционально снижению клиренса креатинина (КК); при нарушении функции печени замедляется превращение в рамиприлат; при сердечной недостаточности концентрация рамиприлата повышается в 1,5-1,8 раза.

У здоровых добровольцев пожилого возраста (65-76 лет) фармакокинетика рамиприла и рамиприлата существенно не отличается от таковой у молодых здоровых добровольцев.

Показания к применению

- артериальная гипертензия;

- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, в   частности в комбинации с диуретиками);

- сердечная недостаточность, развившаяся в течение первых нескольких дней (со 2-ых по 9-ые сутки) после острого инфаркта миокарда;

- диабетическая или недиабетическая нефропатия доклинические и клинически выраженные стадии, в том числе с выраженной протеинурией, в особенности, при сочетании с артериальной гипертензией.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к рамиприлу, другим ингибиторам АПФ или к любому из компонентов препарата (см. раздел «Состав»);

- ангионевротический отек (наследственный или идиопатический, а также после приема ингибиторов АПФ), в анамнезе - риск быстрого развития ангионевротического отека;

- гемодинамически значимый стеноз почечных артерий (двусторонний или односторонний в случае единственной почки);

- гемодинамически значимый стеноз аортального или митрального клапана или гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП);

- выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин при поверхности тела 1,73 м2);

- гемодиализ;

- первичный гиперальдостеронизм;

- беременность, период лактации;

- возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены);

- гипосенсибилизирующая терапия при реакциях повышенной чувствительности к ядам насекомых, таких как пчелы, осы;

- артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 90 мм рт.ст.) или состояния с нестабильными показателями гемодинамики;

- аферез липопротеинов низкой плотности с использованием декстрана сульфата (опасность развития реакций повышенной чувтвительности);

- нефропатия, лечение которой проводится глюкокортикостероидами, нестероидными противовоспалительными препаратами, иммуномодуляторами и/или другими цитотоксическими средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (опыт клинического применения недостаточен);

- непереносимость лактозы; дефицит лактазы; глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Дополнительные противопоказания при применении препарата Дилапрелâ в острой стадии инфаркта миокарда

- тяжелая хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA);

- нестабильная стенокардия;

- опасные для жизни желудочковые нарушения ритма сердца;

- «легочное» сердце.

С осторожностью

- состояния, при которых чрезмерное снижение артериального давления является особенно опасным (при атеросклеротических поражениях коронарных и мозговых артерий);

- состояния, сопровождающиеся повышением активности ренин-ангиотензин- альдостероновой системы (РААС), при которых при ингибировании АПФ имеется риск резкого снижения АД с ухудшением функции почек:

выраженная артериальная гипертензия, особенно злокачественная артериальная гипертензия;

хроническая сердечная недостаточность, особенно тяжелая или по поводу которой принимаются другие лекарственные средства с антигипертензивным действием;

гемодинамически значимый односторонний стеноз почечной артерии (при наличии обеих почек);

предшествующий прием диуретиков;

нарушения водно-электролитного баланса в результате недостаточного потребления жидкости и поваренной соли, диареи, рвоты, обильного потоотделения;

- системные заболевания соединительной ткани, в т.ч. системная красная волчанка, системная склеродермия, сопутствующая терапия миелотоксичными препаратами, способными вызывать изменения в картине периферической крови (возможно угнетение костномозгового кроветворения, развитие нейтропении или агранулоцитоза);

- нарушения функции почек (КК более 20 мл/мин при поверхности тела 1,73 м2) из-за риска развития гиперкалиемии и лейкопении;

- пожилой возраст (риск усиления антигипертензивного действия);

- нарушения функции печени (недостаточность опыта применения: возможно как усиление, так и ослабление эффектов рамиприла; при наличии у пациентов цирроза печени с асцитом и отеками возможна значительная активация РААС, см. выше «состояния, сопровождающиеся повышением активности РААС»);

- сахарный диабет (риск развития гиперкалиемии);

- состояние после трансплантации почек;

- гиперкалиемия.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Дилапрелâ не следует применять при беременности. Поэтому перед началом лечения следует убедиться в отсутствии беременности.

Если пациентка забеременела в период лечения, необходимо как можно раньше заменить лекарственную терапию Дилапреломâ на другую терапию. В противном случае существует риск нарушения развития почек плода, снижения артериального давления плода и новорожденных, нарушения функции почек, гиперкалиемии, гипоплазии костей черепа, олигогидрамниона, контрактуры конечностей, деформации черепа, гипоплазии легких, особенно в I триместре беременности.

Если лечение Дилапреломâ необходимо в период лактации, то грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Капсулы необходимо проглатывать целиком и запивать достаточным количеством          (1/2 стакана) воды, независимо от приема пищи (то есть, капсулы могут приниматься как до, так и во время или после еды). Доза подбирается в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости препарата больным.

Артериальная гипертензия

Внутрь, начальная доза - 2,5 мг, однократно, утром. Если при приеме препарата в этой дозе в течение 3-х недель и более не удается нормализовать АД, то доза может быть увеличена до 5 мг препарата Дилапрелâ в сутки. При недостаточной эффективности дозы 5 мг через 2-3 недели она может быть еще удвоена до максимальной рекомендуемой суточной дозы - 10 мг в сутки. В качестве альтернативы к увеличению дозы до 10 мг в сутки при недостаточном антигипертензивном эффекте суточной дозы 5 мг возможно добавление к лечению других антигипертензивных средств, в частности, диуретиков или блокаторов «медленных» кальциевых каналов.

Хроническая сердечная недостаточность

Начальная доза - 1,25 мг/сут (возможно применение препарата рамиприл в другой лекарственной форме: таблетки по 2,5 мг с риской). В зависимости от реакции пациента на проводимую терапию дозу можно увеличивать. Рекомендуется удваивать ее с интервалами в 1-2 недели. Дозы от 2,5 мг и более принимать однократно или разделить на 2 приема. Максимальная суточная доза - 10 мг.

При сердечной недостаточности, развившейся в течение первых нескольких дней (со 2-ых по 9-ые сутки) после острого инфаркта миокарда

Начальная доза - 5 мг, разделенная на 2 приема, по 2,5 мг утром и вечером. Если пациент не переносит эту начальную дозу (наблюдается чрезмерное снижение АД), то ему рекомендуется в течение двух дней давать по 1,25 мг 2 раза в сутки (в этом случае можно использовать препарат рамиприл в другой лекарственной форме: таблетки по 2,5 мг с риской). Затем, в зависимости от реакции пациента, доза может быть увеличена. Рекомендуется, чтобы доза при ее увеличении удваивалась с интервалом 1-3 дня. Позднее, общая суточная доза, которая вначале делилась на две дозы, может даваться однократно.

Максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг.

В настоящее время опыт лечения пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA), возникшей непосредственно после острого инфаркта миокарда, является недостаточным.

Если у таких пациентов принимается решение о проведении лечения препаратом Дилапрелâ, рекомендуется, чтобы лечение начиналось с наименьшей возможной дозы - 1,25 мг 1 раз в сутки (в этом случае можно использовать препарат рамиприл в другой лекарственной форме: таблетки по 2,5 мг с риской), и особую осторожность следует соблюдать при каждом увеличении дозы.

При диабетической или недиабетической нефропатии

Начальная доза - 1,25 мг (возможно применение препарата рамиприл в другой лекарственной форме: таблетки по 2,5 мг с риской) 1 раз в сутки. Доза может увеличиваться до 5 мг один раз в сутки.

Максимальная суточная доза - 5 мг.

Применение препарата Дилапрелâ  у отдельных групп пациентов

Пациенты с нарушениями функции почек

При КК от 50 до 20 мл/мин на 1,73 м2 поверхности тела начальная суточная доза обычно составляет 1,25 мг (в этом случае можно использовать препарат рамиприл в другой лекарственной форме: таблетки по 2,5 мг с риской). Максимальная суточная доза - 5 мг.

Пациенты с неполностью скорректированной потерей жидкости и электролитов, пациенты с тяжелой артериальной гипертензией, а также пациенты, для которых чрезмерное снижение АД представляет определенный риск (например при тяжелом атеросклеротическом поражении коронарных и мозговых артерий)

Начальная доза снижается до 1,25 мг/сут (в этом случае можно использовать препарат рамиприл в другой лекарственной форме: таблетки по 2,5 мг с риской).

Пациенты с предшествующей терапией диуретиками

Необходимо при возможности отменить диуретики за 2-3 дня (в зависимости от продолжительности действия диуретиков) перед началом лечения препаратом Дилапрелâ   или,  по крайней мере, сократить дозу принимаемых диуретиков. Лечение таких больных следует начинать с самой низкой дозы, равной 1,25 мг рамиприла (в этом случае можно использовать препарат рамиприл в другой лекарственной форме: таблетки по 2,5 мг с риской), принимаемой 1 раз в день, утром. После приема первой дозы и всякий раз после увеличения дозы рамиприла и (или) «петлевых» диуретиков больные должны находиться под медицинским наблюдением не менее 8 часов во избежание неконтролируемой гипотензивной реакции.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Начальная доза снижается до 1,25 мг/сут (в этом случае можно использовать препарат рамиприл в другой лекарственной форме: таблетки по 2,5 мг с риской).

Пациенты с нарушениями функции печени

Реакция АД на прием препарата Дилапрелâ может как усиливаться (за счет замедления выведения рамиприлата), так и уменьшаться (за счет замедления превращения малоактивного рамиприла в активный рамиприлат). Поэтому в начале лечения требуется тщательное медицинское наблюдение. Максимальная допустимая суточная доза - 2,5 мг.

Побочное действие

Перечисленные ниже нежелательные эффекты даются в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения:

очень часто:    (³10 %);

часто:              (≥1 % - <10 %);

нечасто:          (≥0,1 % - <1 %);

редко:             (≥0,01 % - <0,1 %);

очень редко:   (<0,01 %, включая отдельные сообщения);

частота неизвестна: по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

часто - чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, синкопальные состояния, боли в груди;

нечасто - ишемия миокарда, включая развитие приступа стенокардии или инфаркта миокарда, тахикардия, аритмии (появление или усиление), ощущение сердцебиения, периферические отеки, «приливы» крови к коже лица.

Со стороны мочеполовой системы:

нечасто - нарушение функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности, увеличение количества выделенной мочи, усиление существующей протеинурии, повышение концентрации мочевины и креатинина в крови, преходящая импотенция за счет эректильной дисфункции, снижение либидо;

частота неизвестна - гинекомастия.

Со стороны центральной нервной системы:

часто - головная боль, ощущение «легкости» в голове, чувство усталости;

нечасто - головокружение, агевзия (утрата вкусовой чувствительности), дисгевзия (нарушение вкусовой чувствительности), подавленное настроение, тревожность, повышенная возбудимость, двигательное беспокойство, нарушения сна, включая сонливость;

редко - тремор, развитие или усиление нарушений кровообращения на фоне стенозирующих сосудистых поражений, васкулит, астения, нарушение равновесия, спутанность сознания.

частота неизвестна - синдром Рейно, ишемия головного мозга, включая ишемический инсульт и преходящее нарушение мозгового кровообращения, нарушение психомоторных реакций, парестезии (ощущение жжения), паросмия (нарушение восприятия запахов), нарушение внимания, депрессия.

Со стороны органов чувств:

нечасто - зрительные нарушения, включая расплывчатость зрения;

редко - конъюнктивит, нарушения слуха, шум в ушах;

Со стороны костно-мышечной системы:

часто - мышечные судороги, миалгия;

нечасто - артралгия.

Со стороны пищеварительной системы:

часто - воспалительные реакции в желудке и кишечнике, нарушение пищеварения, ощущение дискомфорта в области живота, диспепсия, диарея, тошнота, рвота;

нечасто - панкреатит, в том числе и с летальным исходом, повышение активности ферментов поджелудочной железы в плазме крови, интестинальный ангионевротический отек, боль в животе, гастрит, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение активности печеночных ферментов и концентрации конъюгированного билирубина в плазме крови, анорексия, снижение аппетита;

редко - глоссит, холестатическая желтуха, гепатоцеллюлярные поражения;

частота неизвестна - афтозный стоматит, острая печеночная недостаточность, холестатический или цитолитический гепатит (летальный исход наблюдался крайне редко).

Со стороны дыхательной системы:

часто - сухой кашель (усиливающийся по ночам в положении лежа), синусит, бронхит, одышка;

нечасто - бронхоспазм, включая утяжеление течения бронхиальной астмы, заложенность носа.

Со стороны кожных покровов:

часто - кожная сыпь, в частности макулезно-папулезная;

нечасто - ангионевротический отек, в том числе и с летальным исходом (отек гортани может вызвать обструкцию дыхательных путей, приводящую к летальному исходу), кожный зуд, гипергидроз (повышенная потливость);

редко - эксфолиативный дерматит, крапивница, онихолизис;

очень редко - реакции фотосенсибилизации;

частота неизвестна - токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, пемфигус, утяжеление течения псориаза, псориазоподобный дерматит, пемфигоидная или лихеноидная (лишаевидная) экзантема или энантема, алопеция, анафилактические или анафилактоидные реакции (при ингибировании АПФ увеличивается количество анафилактических или анафилактоидных реакций на яды насекомых), повышение концентрации антинуклеарных антител.

Со стороны органов кроветворения:

нечасто - эозинофилия;

редко - лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, уменьшение количества эритроцитов в периферической крови, снижение концентрации гемоглобина, тромбоцитопения;

частота неизвестна - угнетение костномозгового кроветворения, панцитопения, гемолитическая анемия.

Прочие:

нечасто - гипертермия.

Цена:

Договорная



К полному списку продукции предприятия >>